Развернутая инструкция по применению Баклофена

Препарат представляет собой химическое вещество — баклофен, которое проявляет активность по отношению ГАМК-рецепторам, выступает ингибитором тормозящего действия. Обладает ярко-выраженным миорелаксирующим, седативным центрального действия.

Современной медициной препарат широко применим в сферах неврологии, психиатрии, общей терапии. В некоторых случаях (в зависимости от диагноза) добавляется в лекарственную схему как противосудорожный препарат.

Краткая история возникновения препарата как миорелаксанта

Изначально химическая формула баклафена была создана для лечения приступов эпилепсии, в 1962 года швейцарским ученным-химиком. Предполагалось что препарат снизит (усиленную)судорожную передачу нейронов. В дальнейшем, на испытаниях не показал должного результата на пациентах с эпилепсией. Однако было отмечено, что он достаточно эффективно убирает всеобщую возбудимость мышц (конечностей), которая приводит к спазмам, миоклониям.

В 2001 году, была написана статья о применении препарата против приступов желудочного рефлюкса. В данный момент препарат рассматривается как средство подавления не проходящей икоты.

В начале 1990 году баклофен стали испытывать на пациентах с алкогольной и опиатной нарко — зависимостью. Благодаря схожестью вещества с наркотическими стимуляторами, баклофен мог замещать и выравнивать действие последних. Этим можно было достичь смягчения синдрома отмены тяжелых наркотиков и алкоголя при переходе на лекарственный препарат. В психологическом плане — ускорял социальную адаптацию пациентов. Некоторое время у алкоголиков с длительным запоем, после лечения, наблюдалось стойкое нежелание продолжать пить. В 2004 году французский кардиолог Амэсен, страдающий серьезной алкогольной зависимостью, самостоятельно прошел курс терапии баклофеном. И показал на своем примере эффективность данного препарата против алкоголизма.

Однако на ряду с этим, доказано что препарат только на время освобождает пациента от алкогольного заболевания, но не исключает риск рецидива и закрепления негативного отношения к выпивке.
В данное время спектр применения баклофена очень широкий, не до конца изучены все химические свойства и проявления на организм(и функции ЦНС).

  • Несмотря на то что препарат часто является незаменимым у врачей и пациентов, сам по себе баклофен может формировать стойкий наркотический ответ организма (в отличие от наркотиков является более контролируемым веществом).

    Посмотрите интересное видео про лечение алкогольной зависимости этим препаратом

    Страна производитель

    В форме таблеток баночка №50 по 10 мг, страна Польфарма(Польша) — от 400 рублей и выше.

    Отечественная торговая марка баклофена — «баклосан» по 25 мг(50 таблеток) Россия. — от 200-300 рублей.

    Механизм действия

    Баклофен – вещество, являющееся химическим производным от гамма-аминомаслянной кислоты. Имеет схожее строение с аминалоном, фенибутом. С последним имеет различие – атом хлора, сцепленный с фенильным(ароматическим) кольцом.
    Является искусственно-синтезированным аналогом природного нейротрансмиттера ГАМК, который отвечает за возбудимость нервной клетки, за выработку и норму других нейромедиаторов. При недостатке данной аминокислоты тело нейрона подвержено избыточному накоплению в синапсе глутамата – а в постсинаптическом нейроне ионов Са+. Это ведет нейромедиаторному «взрыву» — эпилептическому или инсультному напряжению мозга. А также повышает риск гибели нервной клетки.

    Через центральные структуры нервной системы – головной мозг, спинной мозг препарат угнетает действие моторных нейронов. Снижает моносинаптические и полисинаптические рефлексы, тем самым достигается миорелаксирующий эффект.
    Анальгезирующий эффект баклофена обусловлен связыванием вещества с опиатными центрами мозга, повышающие выработку допамина, адреналина, серотанина, образование эндогенных энкефалинов. Максимально купирует мышечные боли, спазмы, вызывает сильное седативное состояние (при повышенных дозах – опьяняющее).

    Ингибирует действия ЦНС возбуждающего характера. Уменьшает количество спазмов в пароксизмальных(сгибательных) отделах скелета, улучшает электропередачу в спинном мозге.

  • Убирает скованность мышц, прибавляет амплитуду движений, снижает гипертонус конечностей.

    Фармакинетика

    Благодаря своему ароматическому кольцу в некотором количестве проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат относительно быстро всасывается в организм, в кровь и начинает действовать уже в течение 15-30 минут. Максимальная концентрация в плазме держится – 1,5 -2 часа. Через 2-3 часа начинает постепенно удаляется из крови через печень и почки.

  • Проявляется низкую связываемость с белками крови – 30%, в 85% не подвергается метаболизму или трансформации и выводиться в неизменном виде вместе с уратами.

    Показания к приему

    Препарат используется в качестве миорелаксанта при заболеваниях ЦНС с ярко выраженным спастическим, болевым синдромом. При диагностировании:

    1. Детского церебрального паралича.
    2. Травмы, воспаления спинного мозга.
    3. Инсульты, с неврологическими последствиями.
    4. Инфаркт.
    5. Судороги различного генеза.
    6. Непроизвольные движения мышц(миоклонии, гиперкинезы)
    7. Рассеянный склероз.
    8. Нарушения проводящих структур нервных клеток различного генеза.
  • Кроме того, применяется в лечении дегенеративных разрушениях нервной ткани, при опухолях, инфекционных поражений ствола спинного мозга.

    Схемы лечения

    Препарат в таблетках принимают внутрь, за пол часа до или после еды. При монотерапии первые 2-3 дня — доза маленькая.

    • Таблетка 5 мг принемается 3 раза в сутки по 1/2. Затем дозу лекарства повышают на 5 мг каждые 3 дня, чтобы достичь нужного терапевтического эффекта.
    • Назначение лекарства в форме таблеток по 10 мг, таблетку делят на 2 раза по 5 мг, прием 3 раза в день.
    • Таблетка в выпуске 25 мг делится на три приема(2 и 1/2 таблетки) 3 раза в день.

    Средняя суточная доза при приеме в домашних условиях – 30-75мг. В условиях врачебного наблюдения в стационаре дозу наращивают до 100-120 мг в сутки.
    Пациенты старческого возраста от 65 лет должны соблюдать осторожность при приеме баклофена.
    Детям до 10 лет прием препарата начинают с самых низких доз – 0.75-2 мг на 1 кг тела, от 10 лет – 2.5 мг на кг.

    В случае сопутствующих заболеваний, дозу баклофена подбирают индивидуально. Учитывается параллельный прием других лекарств.

  • Длительность лечения составляет 1-2 недели, недопустима резкая отмена.

    Противопоказания

    Противопоказания имеют пациенты, страдающие эпилепсией, также недопустимо назначение его людям с болезнью Паркинсона. Противопоказания имеются в случае психических заболеваний – психозы с различной продуктивной симптоматикой, диагностированная депрессия, шизофрения.
    Препарат запрещен людям с заболеваниями сосудов – атеросклероз, гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность. Другие противопоказания: хроническое нарушение почек, печени; незалеченная язва желудка, различные эрозивные(воспалительные) процессы в слизистых жкт.

  • Препарат нельзя пить при беременности или грудном вскармливании, так как вещество проникает через плаценту и в грудное молоко.

    Побочные действия

    В начале лечения при минимальной дозировке, либо при резком наращивании суточной дозы могут возникнуть некоторые побочные эффекты. Чаще всего они являются обратимыми и не требуют отмены. А по мере продолжения лечения постепенно исчезают.
    Наиболее часто сложные побочные действия появляются у пациентов, которые страдали психическими расстройствами, заболеваниями сосудов головного мозга или у пожилых людей старше 65 лет.

    Со стороны ЦНС могут наблюдаться: головные боли, сонливость, головокружение, эйфория, нарушение походки (ноги заплетаются), галлюцинации, усталость, общая тяжесть(слабость), мышечные парезы, угнетение или спутанность сознания.

    Со стороны жкт: тошнота, сухость во рту, боли в животе, анорексия, ухудшения работы поджелудочной железы(печени).

    Сердечно-сосудистые нарушения: пониженное артериальное давление, усиленное сердцебиение, брадикардия, расширение периферических сосудов (может возникнуть отек от чрезмерного кровенаполнения сосудов).

    В области органов дыхания: угнетения дыхательной функции, удушье, чувство заложенности носа.
    Влияние препарата на органы малого таза: расслабление мускулатуры мочевого пузыря – энурез, импотенция, удержание мочи.

  • Другие проявления: излишняя потливость, аллергические реакции кожи – сыпь, зуд, отек.

    Передозировка

    Введу наркотических свойств препарата, часто наблюдаются случаи злоупотребления – неоправданное превышение дозы, самостоятельное лечение похмельного синдрома, наркотическая стимуляция мозга. Употребление больше 3 раз в день, либо употребление с алкоголем может возникнуть:

    • Отключение сознания, кома
    • Непроизвольное мочеиспускание.
    • Мышечная слабость, «пьяное» поведение.
    • Судороги.
    • Угнетение дыхательного центра.
    • Острые отравления печени, почек.

    Синдром отмены

    Синдром отмены при длительном употреблении баклофен зависит от максимально принятой дозы. Меньше всего при приеме до 30-50 мг в сутки, при завышении от 100-120 мг тяжелые последствия(«отходняки»).

  • При резкой отмене наблюдаются ряд психофизических расстройств: панические атаки, страх, усиленная невротическая симптоматика, сильные мышечные боли, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания.

    Первая помощь

    • Промывание желудка с большим количеством воды (принудительная рвота)
    • Принять активированный уголь, энтеросгель.
    • Обильное питье (крепкий, несладкий чай, минеральная вода без газов)

    В стационарных условиях назначают терапию диуретиками, слабительными для выведения токсинов из организма. При появлениях галлюцинаций или другой психической продукции назначаются транквилизаторы(бензодеазепины), нейролептики.

  • В клинических условиях возможен плавный переход от данного препарата на более слабые, родственные(фенибут, пирацетам) плюс витамины, гепатопротекторы(Карсил, Эссенсеале форте).

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Одновременный прием с другими лекарствами необходимо скорректировать дозу. При употреблении баклофена с трициклическими антидепрессантами – усиливается эффект. Одновременный прием с лекарствами производными лития – появление гиперреактивности и двигательной возбудимости у пациента.
    Одновременно с лекарствами, увеличивающими выработку допамина( L-дофа, пронаран) вызывает галлюцинации, нарушения сознания, шизойдность мышления.

  • Увеличивает действие гипотензивных лекарств.

    Аналоги

    При отсутствии или непереносимости данного препарата, можно подобрать замену на родственный аналог

    • «Лиорезал»- около 500 рублей
    • «Баклосан»- 217 рублей.

    Другие аналоги- миорелаксанты

    • «Тизанил» — от 157 — 248 рублей
    • «Сирдалуд» — 325 рублей
    • «Мидокалм» — 377 рублей

    Отзывы

    Многие источники информации пишут, что данный препарат является легким наркотиком введу доступности в аптеках по рецепту (или без него). Особенно распространена так называемая баклофеновая наркомания, когда его смешивают с амфетамином. Такое злоупотребление ведет как правило к случаям комы или смерти возникшей прямо на улице. В первые часы употребления, даже больше 100-200 мг за раз в течении часа может показаться, что от вещества нулевой эффект.

    Однако все эти истории сильно портят репутацию препарата, который при особо тяжелых нарушениях опорно-двигательной системы просто незаменим. Некоторые пациенты пишут, что эффект зависимости происходит сразу же через 2-3 приема, слезть очень сложно. Некоторые спокойно отменяют после 4-5 приемов, особенно если доза препарата не превышала -20-30 мг в сутки.

    В основном помогают людям со старческими нарушениями костей и позвоночника. Лечит умеренный и средний болевой синдром при остеохондрозе, защемлении подвоночного нерва.

  • Привыкание к препарату, как к легкому наркотику зависит от суточной дозы. При умеренном употреблении с частыми перерывами, возможна быстрая отмена без побочных действий.
    Рекомендуем почитать

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *