Препарат представляет собой химическое вещество — баклофен, которое проявляет активность по отношению ГАМК-рецепторам, выступает ингибитором тормозящего действия. Обладает ярко-выраженным миорелаксирующим, седативным центрального действия.
Современной медициной препарат широко применим в сферах неврологии, психиатрии, общей терапии. В некоторых случаях (в зависимости от диагноза) добавляется в лекарственную схему как противосудорожный препарат.
Краткая история возникновения препарата как миорелаксанта
Изначально химическая формула баклафена была создана для лечения приступов эпилепсии, в 1962 года швейцарским ученным-химиком. Предполагалось что препарат снизит (усиленную)судорожную передачу нейронов. В дальнейшем, на испытаниях не показал должного результата на пациентах с эпилепсией. Однако было отмечено, что он достаточно эффективно убирает всеобщую возбудимость мышц (конечностей), которая приводит к спазмам, миоклониям.
В 2001 году, была написана статья о применении препарата против приступов желудочного рефлюкса. В данный момент препарат рассматривается как средство подавления не проходящей икоты.
Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".Задать вопрос>>
В начале 1990 году баклофен стали испытывать на пациентах с алкогольной и опиатной нарко — зависимостью. Благодаря схожестью вещества с наркотическими стимуляторами, баклофен мог замещать и выравнивать действие последних. Этим можно было достичь смягчения синдрома отмены тяжелых наркотиков и алкоголя при переходе на лекарственный препарат. В психологическом плане — ускорял социальную адаптацию пациентов. Некоторое время у алкоголиков с длительным запоем, после лечения, наблюдалось стойкое нежелание продолжать пить. В 2004 году французский кардиолог Амэсен, страдающий серьезной алкогольной зависимостью, самостоятельно прошел курс терапии баклофеном. И показал на своем примере эффективность данного препарата против алкоголизма.
Однако на ряду с этим, доказано что препарат только на время освобождает пациента от алкогольного заболевания, но не исключает риск рецидива и закрепления негативного отношения к выпивке.
В данное время спектр применения баклофена очень широкий, не до конца изучены все химические свойства и проявления на организм(и функции ЦНС).
Несмотря на то что препарат часто является незаменимым у врачей и пациентов, сам по себе баклофен может формировать стойкий наркотический ответ организма (в отличие от наркотиков является более контролируемым веществом).
Посмотрите интересное видео про лечение алкогольной зависимости этим препаратом
Страна производитель
В форме таблеток баночка №50 по 10 мг, страна Польфарма(Польша) — от 400 рублей и выше.
Отечественная торговая марка баклофена — «баклосан» по 25 мг(50 таблеток) Россия. — от 200-300 рублей.
Механизм действия
Баклофен – вещество, являющееся химическим производным от гамма-аминомаслянной кислоты. Имеет схожее строение с аминалоном, фенибутом. С последним имеет различие – атом хлора, сцепленный с фенильным(ароматическим) кольцом.
Является искусственно-синтезированным аналогом природного нейротрансмиттера ГАМК, который отвечает за возбудимость нервной клетки, за выработку и норму других нейромедиаторов. При недостатке данной аминокислоты тело нейрона подвержено избыточному накоплению в синапсе глутамата – а в постсинаптическом нейроне ионов Са+. Это ведет нейромедиаторному «взрыву» — эпилептическому или инсультному напряжению мозга. А также повышает риск гибели нервной клетки.
Через центральные структуры нервной системы – головной мозг, спинной мозг препарат угнетает действие моторных нейронов. Снижает моносинаптические и полисинаптические рефлексы, тем самым достигается миорелаксирующий эффект.
Анальгезирующий эффект баклофена обусловлен связыванием вещества с опиатными центрами мозга, повышающие выработку допамина, адреналина, серотанина, образование эндогенных энкефалинов. Максимально купирует мышечные боли, спазмы, вызывает сильное седативное состояние (при повышенных дозах – опьяняющее).
Ингибирует действия ЦНС возбуждающего характера. Уменьшает количество спазмов в пароксизмальных(сгибательных) отделах скелета, улучшает электропередачу в спинном мозге.
Убирает скованность мышц, прибавляет амплитуду движений, снижает гипертонус конечностей.
Фармакинетика
Благодаря своему ароматическому кольцу в некотором количестве проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат относительно быстро всасывается в организм, в кровь и начинает действовать уже в течение 15-30 минут. Максимальная концентрация в плазме держится – 1,5 -2 часа. Через 2-3 часа начинает постепенно удаляется из крови через печень и почки.
Проявляется низкую связываемость с белками крови – 30%, в 85% не подвергается метаболизму или трансформации и выводиться в неизменном виде вместе с уратами.
Показания к приему
Препарат используется в качестве миорелаксанта при заболеваниях ЦНС с ярко выраженным спастическим, болевым синдромом. При диагностировании:
- Детского церебрального паралича.
- Травмы, воспаления спинного мозга.
- Инсульты, с неврологическими последствиями.
- Инфаркт.
- Судороги различного генеза.
- Непроизвольные движения мышц(миоклонии, гиперкинезы)
- Рассеянный склероз.
- Нарушения проводящих структур нервных клеток различного генеза.
Кроме того, применяется в лечении дегенеративных разрушениях нервной ткани, при опухолях, инфекционных поражений ствола спинного мозга.
Схемы лечения
Препарат в таблетках принимают внутрь, за пол часа до или после еды. При монотерапии первые 2-3 дня — доза маленькая.
- Таблетка 5 мг принемается 3 раза в сутки по 1/2. Затем дозу лекарства повышают на 5 мг каждые 3 дня, чтобы достичь нужного терапевтического эффекта.
- Назначение лекарства в форме таблеток по 10 мг, таблетку делят на 2 раза по 5 мг, прием 3 раза в день.
- Таблетка в выпуске 25 мг делится на три приема(2 и 1/2 таблетки) 3 раза в день.
Средняя суточная доза при приеме в домашних условиях – 30-75мг. В условиях врачебного наблюдения в стационаре дозу наращивают до 100-120 мг в сутки.
Пациенты старческого возраста от 65 лет должны соблюдать осторожность при приеме баклофена.
Детям до 10 лет прием препарата начинают с самых низких доз – 0.75-2 мг на 1 кг тела, от 10 лет – 2.5 мг на кг.
В случае сопутствующих заболеваний, дозу баклофена подбирают индивидуально. Учитывается параллельный прием других лекарств.
Длительность лечения составляет 1-2 недели, недопустима резкая отмена.
Противопоказания
Противопоказания имеют пациенты, страдающие эпилепсией, также недопустимо назначение его людям с болезнью Паркинсона. Противопоказания имеются в случае психических заболеваний – психозы с различной продуктивной симптоматикой, диагностированная депрессия, шизофрения.
Препарат запрещен людям с заболеваниями сосудов – атеросклероз, гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность. Другие противопоказания: хроническое нарушение почек, печени; незалеченная язва желудка, различные эрозивные(воспалительные) процессы в слизистых жкт.
Препарат нельзя пить при беременности или грудном вскармливании, так как вещество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Побочные действия
В начале лечения при минимальной дозировке, либо при резком наращивании суточной дозы могут возникнуть некоторые побочные эффекты. Чаще всего они являются обратимыми и не требуют отмены. А по мере продолжения лечения постепенно исчезают.
Наиболее часто сложные побочные действия появляются у пациентов, которые страдали психическими расстройствами, заболеваниями сосудов головного мозга или у пожилых людей старше 65 лет.
Со стороны ЦНС могут наблюдаться: головные боли, сонливость, головокружение, эйфория, нарушение походки (ноги заплетаются), галлюцинации, усталость, общая тяжесть(слабость), мышечные парезы, угнетение или спутанность сознания.
Со стороны жкт: тошнота, сухость во рту, боли в животе, анорексия, ухудшения работы поджелудочной железы(печени).
Сердечно-сосудистые нарушения: пониженное артериальное давление, усиленное сердцебиение, брадикардия, расширение периферических сосудов (может возникнуть отек от чрезмерного кровенаполнения сосудов).
В области органов дыхания: угнетения дыхательной функции, удушье, чувство заложенности носа.
Влияние препарата на органы малого таза: расслабление мускулатуры мочевого пузыря – энурез, импотенция, удержание мочи.
Другие проявления: излишняя потливость, аллергические реакции кожи – сыпь, зуд, отек.
Передозировка
Введу наркотических свойств препарата, часто наблюдаются случаи злоупотребления – неоправданное превышение дозы, самостоятельное лечение похмельного синдрома, наркотическая стимуляция мозга. Употребление больше 3 раз в день, либо употребление с алкоголем может возникнуть:
- Отключение сознания, кома
- Непроизвольное мочеиспускание.
- Мышечная слабость, «пьяное» поведение.
- Судороги.
- Угнетение дыхательного центра.
- Острые отравления печени, почек.
Синдром отмены
Синдром отмены при длительном употреблении баклофен зависит от максимально принятой дозы. Меньше всего при приеме до 30-50 мг в сутки, при завышении от 100-120 мг тяжелые последствия(«отходняки»).
При резкой отмене наблюдаются ряд психофизических расстройств: панические атаки, страх, усиленная невротическая симптоматика, сильные мышечные боли, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания.
Первая помощь
- Промывание желудка с большим количеством воды (принудительная рвота)
- Принять активированный уголь, энтеросгель.
- Обильное питье (крепкий, несладкий чай, минеральная вода без газов)
В стационарных условиях назначают терапию диуретиками, слабительными для выведения токсинов из организма. При появлениях галлюцинаций или другой психической продукции назначаются транквилизаторы(бензодеазепины), нейролептики.
В клинических условиях возможен плавный переход от данного препарата на более слабые, родственные(фенибут, пирацетам) плюс витамины, гепатопротекторы(Карсил, Эссенсеале форте).
Взаимодействие с другими лекарствами
Одновременный прием с другими лекарствами необходимо скорректировать дозу. При употреблении баклофена с трициклическими антидепрессантами – усиливается эффект. Одновременный прием с лекарствами производными лития – появление гиперреактивности и двигательной возбудимости у пациента.
Одновременно с лекарствами, увеличивающими выработку допамина( L-дофа, пронаран) вызывает галлюцинации, нарушения сознания, шизойдность мышления.
Увеличивает действие гипотензивных лекарств.
Аналоги
При отсутствии или непереносимости данного препарата, можно подобрать замену на родственный аналог
- «Лиорезал»- около 500 рублей
- «Баклосан«- 217 рублей.
Другие аналоги- миорелаксанты
Отзывы
Многие источники информации пишут, что данный препарат является легким наркотиком введу доступности в аптеках по рецепту (или без него). Особенно распространена так называемая баклофеновая наркомания, когда его смешивают с амфетамином. Такое злоупотребление ведет как правило к случаям комы или смерти возникшей прямо на улице. В первые часы употребления, даже больше 100-200 мг за раз в течении часа может показаться, что от вещества нулевой эффект.
Однако все эти истории сильно портят репутацию препарата, который при особо тяжелых нарушениях опорно-двигательной системы просто незаменим. Некоторые пациенты пишут, что эффект зависимости происходит сразу же через 2-3 приема, слезть очень сложно. Некоторые спокойно отменяют после 4-5 приемов, особенно если доза препарата не превышала -20-30 мг в сутки.
В основном помогают людям со старческими нарушениями костей и позвоночника. Лечит умеренный и средний болевой синдром при остеохондрозе, защемлении подвоночного нерва.
Привыкание к препарату, как к легкому наркотику зависит от суточной дозы. При умеренном употреблении с частыми перерывами, возможна быстрая отмена без побочных действий.
