Боль может возникать внезапно, а ее нарастающая сила лишает возможности полноценно существовать. Универсальным средством, обладающим ярко выраженным анальгезирующим воздействием, является препарат Кеторол. Всего за 15-20 минут станут заметны первые признаки его благоприятного воздействия на организм, при которых боль постепенно начнет стихать до полного исчезновения.
Помимо обезболивания, Кеторол способен устранять воспалительный процесс, снимая отечность мягких тканей. Каким образом достигается такой многогранный эффект, показания и противопоказания, а также побочные реакции препарата разберем далее.
Фармакологическое воздействие
Лекарственный препарат Кеторол относится к группе НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). Как и многие другие лекарства этой группы, препарат способен оказывать достаточно многогранное воздействие на организм, а именно:
- ликвидирует очаг воспаления, путем подавления синтеза ферментных соединений простагландинов;
- снимает острую симптоматическую боль;
- обладает жаропонижающим эффектом.
Если говорить о методике его воздействия на клеточном уровне, то благоприятный результат достигается за счет угнетения синтеза простагландинов – ферментов, которые провоцируют болезненность и отечность при появлении в определенном участке нарушений естественной жизнедеятельности. Всасываясь в желудочно-кишечном тракте, активные компоненты лекарства соединяются с белковыми клетками, вызывая неселективное ингибирование каскада циклооксигеназ, после чего синтезирование простагландинов замедляется и в итоге сводится к минимуму.
Обезболивающее воздействие по своей силе сопоставимо с морфином, однако использование Кеторола намного эффективнее и безопаснее. Основное действующее вещество – кеторолака трометамин, способное даже в минимальных дозировках оказывать лечебный эффект. При помощи этого лекарственного средства можно избавиться от различных видов боли, отличающихся по патогенезу и типу проявления.
Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".Задать вопрос>>
Пероральный прием препарата дает максимальную эффективность за счет полного всасывания активных компонентов в органах желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови наступает через час после приема лекарства. Она напрямую зависит от типа питания пациента. Преобладающая в рационе жирная пища (преимущественно животного происхождения) способствует замедлению процесса всасывания на несколько часов. Период полураспада и формирования активных метаболитов наступает уже через 3-5 часов.
Анальгезирующее и жаропонижающее воздействие наступает сразу же после первого приема препарата, через 25-50 минут, в зависимости от дозировки. Кеторол применяют как для устранения симптоматических болей, так и для полноценного лечения серьезных заболеваний, для которых характерны присоединения лихорадки и отечности.
Кеторол практически на 99% связывается с альбуминами крови, что увеличивает его биодоступность и повышает эффективность воздействия. Он способен проникать во все ткани и органы, задерживаясь в грудном молоке и синовиальной жидкости в максимальной концентрации (но не накапливается, как другие аналогичные препараты НПВС).
В процессе метаболизма около половины, введенной в организм дозировки, приходится на неактивные метаболиты. Вторая половина (глюкурониды и гидроксикеторолак) оказывает прямое воздействие на синтез простагландинов, действуя местно и избирательно.
После активного метаболизма в печени препарат в большей степени выводится почками вместе с мочой. Небольшая доля Кеторола выводится из организма через кишечник. У пациентов, имеющих проблемы с работой печени, период полураспада и максимальной концентрации препарата может иметь индивидуальные показатели, отличающиеся от общепринятых. Поскольку кеторолака трометамин напрямую связывается с белками крови, его период полураспада у пожилых людей в несколько раз возрастает. При этом в молодом активном организме полураспад может происходить гораздо дольше.
Состав и форма выпуска
Кеторол выпускают в форме таблеток, покрытых специальной растворимой оболочкой зеленого цвета. Двояковыпуклая форма таблетки облегчает процесс проглатывания лекарства. Каждая таблетка имеет специальное тиснение в виде латинской буквы S. Таблетки расфасованы по 10 штук в пластиковый блистер с металлическим покрытием. В упаковке может быть разное количество блистеров, от чего цена на препарат кардинально отличается.
Одна таблетка Кеторола содержит:
- Активный компонент – кеторолака трометамин – 10 мг.
- Вспомогательные компоненты:
- лактоза;
- кукурузный крахмал;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- коллоидный диоксид кремния;
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- диоксид титана;
- гипромеллоза;
- краситель бриллиантовый натуральный;
- пропиленгликоль.
Состав таблеток может быть изменен производителем, однако действующее вещество (кеторолака трометамин) остается неизменным, сохраняя общепринятые дозировки – 10 мг.
Применение
Кеторол в таблетках используют в тех случаях, когда интенсивность боли не оказывает опасного для жизни воздействия. При купировании острых приступов сильной боли лучше использовать инъекции, которые быстрее всасываются и снижают болезненность определенного участка тела. В медицинской практике широко используется следующая схема: первые три дня Кеторол вводят глубоко внутримышечно, после чего лечение продолжают таблетками, постепенно снижая дозировки до минимальных.
Дозировка зависит от возраста человека, интенсивности боли и характера течения заболевания. Для устранения болей различной этиологии и дислокации наиболее подходящей дозировкой считается 10 мг – это 1 таблетка лекарства. Если же боль сильная, дозу можно увеличить до 20 мг (2 таблетки). При назначении Кеторола курсом, его продолжительность, так же как и дозировки, определяется индивидуально.
Максимально допустимая доза кеторолака в сутки – не более 40 мг (4 таблетки). Ее превышение приводит к развитию целого ряда побочных эффектов, которые могут повлиять на течение заболевания, усложнив его дополнительными болезненными и дискомфортными ощущениями в организме.
Показаниями к применению препарата группы НПВС могут стать следующие проявления:
- боль в позвоночнике, вызванная сдавливанием нейронных окончаний;
- мышечные растяжения и разрывы связок;
- онкологические заболевания;
- радикулит;
- купирование болей в послеоперационном и реабилитационном периоде;
- травматизм и нарушение целостности костной ткани (переломы, наколы, сдавливания);
- мышечные невралгии и миалгии.
Обычно курс лечения Кеторолом составляет до 5 дней, но в большинстве случаев достаточно одного приема лекарства, чтобы избавиться от сильной боли. Его не используют в детском возрасте (до 16 лет), ограничиваясь приемом других НПВС для снятия жара, лихорадки и воспалительного процесса. При необходимости длительного использования препарата, делают перерыв каждые 12 дней, после чего прием продолжают.
Противопоказания
Кеторол не используется в терапии, когда у пациента отмечается наличие следующих показателей:
- гиперчувствительность к одному или нескольким составляющим препарата;
- непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
- наличие бронхиальной астмы и полипоза носовых пазух;
- нарушение функций кроветворения, особенно при наличии низкого уровня свертываемости;
- детский возраст до 16 лет;
- беременность и лактационный период;
- наличие активного кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта;
- хронические воспалительные процессы желудка и кишечника, находящиеся в стадии обострения;
- геморрагический диатез;
- непереносимость лактозы;
- сердечная недостаточность декомпенсированного типа;
- период реабилитации после аортокоронарного шунтирования;
- язвенная болезнь органов ЖКТ в стадии обострения;
- ренальная недостаточность;
- инсульт или прединсультное состояние;
- гиповолемия.
С осторожностью препарат применяют при наличии у пациента предрасположенности к отекам и цереброваскулярным кровотечениям.
Также обращают особое внимание на состояние пациента при назначении Кеторола в случае, когда анамнез содержит следующие заболевания:
- ишемическая болезнь сердца;
- хроническая артериальная гипертензия;
- нарушения работоспособности почек и выделительной системы в целом;
- сахарный диабет (при обязательном ежедневном использовании инсулина);
- сепсис и кожные гнойничковые поражения различной этиологии;
- гепатит в стадии активизации;
- серьезные соматические заболевания и расстройства нервной системы.
Не рекомендуется сочетать прием препарата с алкоголем, поскольку последний может провоцировать сильнейшую интоксикацию организма. Если человек имеет алкогольную зависимость, его лечение производят только в стационаре, после проведения очистительных капельниц и клизм.
При использовании Кеторола важно ограничить или вовсе отказаться от приема других НПВС, поскольку повышенная концентрация активного компонента может спровоцировать интоксикацию, которая приведет к развитию побочных эффектов.
Передозировка
При значительном увеличении суточной допустимой дозы (более 100 мг) отмечается сильная интоксикация организма, для которой характерны следующие симптомы:
- тошнота и рвота;
- болезненность в животе;
- кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта (примеси крови в кале и рвоте);
- головокружение;
- апатия;
- судороги и мышечные спазмы;
- снижение артериального давления;
- холод и потливость конечностей;
- нарушения мозговой деятельности;
- невнятная речь.
Если была обнаружена передозировка, необходимо провести комплекс мер, направленных на восстановление жизненно важных функций:
- Извлечь остатки таблеток из органов ЖКТ – уместно только в том случае, когда временной промежуток от употребления таблеток до обнаружения передозировки не превышает 1 час. Можно вызвать рвотный рефлекс, нажав обратной стороной столовой ложки на корень языка.
- Снизить концентрацию токсинов – в этом помогут любые сорбенты, которые способны обволакивать и нейтрализовывать активность токсинов. К ним относят: Активированный уголь (1 таблетка на 10 кг веса человека), Сорбекс, Полисорб, Энтеросгель.
- Обеспечить водно-солевой баланс – достигается за счет обильного питья, не менее 2-3 литров. Пить нужно небольшими глотками, но очень часто (каждые 2-3 минуты). Вода должна быть комнатной температуры, но ни в коем случае нехолодной, что приведет к спазму в органах ЖКТ. Для достижения наилучшего результата можно сделать солевой раствор самостоятельно. Для этого на 1 литр воды используют:
- 1 столовая ложка поваренной соли;
- 1 столовая ложка сахара;
- 1 чайная ложка соды пищевой.
Полученную смесь жизненно важных солей пьют на протяжении нескольких дней, пока пропадут остаточные проявления побочных реакций.
Вызвать скорую медицинскую помощь, а также проинформировать участкового терапевта о случившемся.
Передозировка и ее симптомы могут проявиться даже в том случае, когда была выпита разовая доза Кеторола, сочетаемая с приемом других препаратов группы НПВС, или же при одновременном использовании внутримышечных инъекций и таблеток. Поэтому перед началом лечения должна быть внимательно изучена инструкция, а также сопоставлены общие дозы поступающих в организм НПВС в сутки.
Побочные эффекты
В группу риска по вероятности проявлений побочных реакций попадают:
- люди старше 65 лет, имеющие в анамнезе хронические заболевания печени, а также язвенную болезнь органов желудочно-кишечного тракта;
- люди, имеющие индивидуальную непереносимость компонентов препарата, или же любых лекарств группы НПВС;
- люди с наличием онкологических заболеваний, а также деструктивных процессов в печени.
Побочные эффекты, провоцируемые Кеторолом, можно рассматривать с учетом частоты проявления:
- Частые (более 3% из всех случаев):
- диарея;
- изжога;
- увеличенное болезненное мочеиспускание;
- отечность мягких тканей лица и конечностей;
- головная боль с сохранением острой симптоматики достаточно длительное время;
- снижение артериального давления;
- сонливость;
- боль в эпигастральной части живота.
- Средней частоты (от 1 до 3% из общей массы):
- запор;
- метеоризм;
- стоматит;
- скачкообразное повышение артериального давления;
- кожная сыпь;
- повышенная потливость.
- Редкие (до 1%):
- рвота с примесями крови;
- изъязвление слизистой оболочки органов ЖКТ;
- спазм желудка;
- боль и дискомфорт, свидетельствующий о наличии проблем с почками;
- снижение объемов выделяемой мочи;
- сильные отеки;
- звон в ушах;
- потемнение в глазах;
- потеря сознания;
- судороги;
- резкие перепады настроения;
- спазм бронхов;
- сильная одышка и нехватка воздуха;
- анемия.
- В единичных случаях:
- носовые кровотечения;
- отек гортани;
- ринит;
- тромбоцитопения;
- острый панкреатит;
- гепатит;
- лихорадка.
В случае индивидуальной непереносимости препарата может развиться аллергическая реакция, которая проявляется следующими реакциями:
- крапивница и кожный зуд;
- отечность всего тела или отдельных его частей;
- затрудненное дыхание;
- анафилаксия;
- сухость слизистых оболочек.
При диагностировании аллергических реакций, лечение препаратом Кеторол прекращают, проводя следующий комплекс мер:
- Дать человеку любой антигистаминный препарат: Супрастин, Диазолин, Финистил.
- Обеспечить обильное питье.
- Вызвать скорую помощь.
При наличии аллергических реакций на медикаменты, которые указаны в анамнезе, пациенту рекомендуют первый прием лекарства производить в стационаре, используя при этом 1/8 часть суточной дозировки. При отсутствии побочных реакций, дозу постепенно доводят до общепринятой.
Обычно в медицинской практике Кеторол хорошо переносится пациентами, которые не имеют жалоб на здоровье и хронических заболеваний. Возникновение побочных реакций напрямую связано с индивидуальными особенностями пациента, его возрастом и общим состоянием здоровья и образа жизни.
Поскольку препарат способен оказывать целый спектр побочных реакций на организм, его прием возможен лишь после консультации с врачом. Самолечение может стать причиной развития новых заболеваний, а также спровоцировать летальный исход.
Взаимодействие с другими препаратами
Категорически запрещено сочетать прием Кеторола со следующими препаратами:
- Ацетилсалициловая кислота;
- Кортикотропины;
- Кальцийсодержащие витаминные комплексы;
- Этанол.
Сочетание этих препаратов с Кеторолом провоцирует обильные кровотечения органов желудочно-кишечного тракта, а также развитие серьезных осложнений.
Также не рекомендуется одновременное использование Кеторола с другими нестероидными противовоспалительными средствами, поскольку вероятны возникновения передозировок с вытекающими негативными последствиями для организма.
Развитие нефротоксичности, а также серьезных нарушений работоспособности выделительной системы, достигается за счет одновременного использования Кеторола со следующими препаратами:
- Парацетамол;
- Метотрексат;
- препараты, содержащие небольшую концентрацию золота.
Снижение синтеза простагландинов оказывает прямое воздействие на препараты диуретической группы, снижая их активность. Также снижается эффективность гипотензивных средств, когда их прием сочетается с Кеторолом.
При наличии у пациента сахарного диабета нужна корректировка дозы инсулина, поскольку используемый препарат способен влиять на уровень глюкозы в крови и процесс ее расщепления.
Одновременное использование Кеторола с Верапамилом и Нефидипином, приводит к увеличению концентрации последних в несколько раз. Это свойство широко применяют при лечении невралгий и миалгий, когда требуется добиться седативного и миорелаксантного эффекта.
Дополнительно
Не рекомендуется использовать препарат в качестве анестезии при незначительных хирургических вмешательствах, поскольку высока вероятность развития кровотечения. Не эффективен при лечении болевого синдрома, который носит хронический характер.
Лечение Кеторолом пациентов, которые имеют проблемы в работе кровеносной системы, подразумевает постоянный контроль состояния и количества вырабатываемых тромбоцитов, а также скорость их оседания. Забор анализов производится как до приема таблетки, так и после ее всасывания. Коагулограмма, производимая не менее 2 раз в день, позволит избежать серьезных последствий, а также спрогнозировать дальнейшее лечение.
При использовании Кеторола пациентами с онкологическими заболеваниями, есть возможность сочетать его с небольшими дозами опий содержащих препаратов, поскольку концентрация последних удвоится. Однако, недопустимо сочетание Кетолора и противоопухолевых препаратов, поскольку это может спровоцировать серьезные нарушения функций почек, вплоть до их отказа.
Преимущества перед другими препаратами
Среди наиболее ярко выраженных преимуществ использования Кеторола, можно выделить следующие его качества:
- Не способен связываться с опиоидными рецепторами мембран клеток, что позволяет его использовать в качестве безопасного обезболивающего препарата.
- Никак не влияет на работоспособность мозга и концентрацию внимания – его можно использовать при совершении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
- Не обладает ярко выраженным седативным эффектом.
- Не вызывает привыкания, поэтому может использоваться при длительном лечении хронических заболеваний, сопровождающихся наличием острой боли, жара и отечности мягких тканей.
- Разрешен при нарушениях функции печени, поскольку это никак не влияет на уровень всасываемости и период полувыведения из организма.
- Не оказывает анксиолитического воздействия, позволяя использовать препарат при нарушениях психоэмоциональных реакций.
- Доступная цена и хорошая переносимость пациентами.
Цена
Индийский Кеторол, содержащий в упаковке 2 блистера с 20 таблетками, стоит 43 рубля. Отечественный препарат обойдется покупателю немного дешевле – 35 рублей. Цены могут незначительно отличаться от аптечных, поскольку полностью зависят не только от производителя, но и от процентной накрутки аптек.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту, поскольку обладает ярко выраженным болеутоляющим эффектом.
Условия хранения и сроки годности
Препарат хранят в сухом прохладном месте, недоступном для детей. Срок годности – 2 года с момента изготовления, точная дата которого указана на упаковке.
Аналоги
Наиболее доступными и не менее эффективными аналогичными по воздействию на организм средствами, можно назвать следующие:
- Кеторолак, 10 мг, цена за 20 шт. от 26 руб.
- Кетанов, 10 мг, цена за 10 шт. от 58 руб.
- Кетотифен, 1 мг, цена за 30 шт. от 70 руб.
- Кетофрил, 10 мг, цена за 20 шт. от 88 руб.
- Пенталгин, цена за 24 шт. от 141 руб.
- Темпалгин, цена за 20 шт. от 115 руб.
Аналогичные препараты имеют свои противопоказания и побочные реакции, поэтому при их выборе важно проконсультироваться со специалистом. Самостоятельная замена Кеторола аналогом может спровоцировать развитие сопутствующих негативных реакций.
Таким образом, Кеторол в виде таблеток, способен оказывать на организм те же воздействия, что и другие препараты группы НПВС. Однако он отличается хорошей переносимостью и быстротой реакции, которая достигается за счет легкого всасывания и метаболизма печенью. Он вполне может сочетаться с препаратами других медикаментозных групп в комплексной терапии, но при этом требует госпитализации и постоянного медицинского контроля за состоянием пациента. Доступная цена и способность быстро ликвидировать любой вид боли, делает его таким популярным и востребованным на рынке фармакологии.
No review found! Insert a valid review ID.
No review found! Insert a valid review ID.